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Banca de DEFESA: RAFAEL DOS REIS BARRETO DE OLIVEIRA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: RAFAEL DOS REIS BARRETO DE OLIVEIRA
DATA: 28/02/2013
HORA: 14:00
LOCAL: a ser determinado
TÍTULO:

SÍNTESE E QSAR DE DERIVADOS DE TRIPTAMINA CONTRA LARVAS DO Aedes aegypti(Diptera: Culicidae) 


PALAVRAS-CHAVES:

Síntese,QSAR,Aedes aegypti


PÁGINAS: 89
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO:

A Dengue é uma doença causada por quatro sorotipos antigenicamente diferentes do arbovírus
Flavivirus e que tem como principal vetor o mosquito Aedes aegypti L. Não existindo vacina que
confira imunidade permanente aos sorotipos nem às suas variações genéticas, a principal medida
de combate à doença é o controle vetorial através de inseticidas químicos. Diante desta estratégia,
observou-se o surgimento de alterações da susceptibilidade de Ae. aegypti a organofosforados e
piretróides em vários países e o surgimento da seleção de populações resistentes. Inseticidas
biológicos e reguladores de crescimento são outras alternativas de controle. Sendo assim, o
objetivo do presente estudo foi avaliar a atividade larvicida dos derivados sintéticos da triptamina
frente às larvas de Ae. aegypti, visando uma possível inibição da via da quinurenina.
Adicionalmente, foi realizado um estudo QSAR baseado em 09 compostos derivados da
triptamina sintetizados e testados quanto à concentração letal que mata 50% da população de
larvas de Ae. aegypti a partir dos parâmetros físico-químicos mais importantes para o efeito
descrito, onde poderá ser obtida uma equação (ou equações) que indiquem um caminho para o
desenvolvimento de novos compostos larvicidas. Para tal, os bioensaios foram realizados
utilizando-se 20 larvas por teste, em um copo descartável contendo 20 mL de água mineral mais
as “soluções testes” nas concentrações estabelecidas. Esses testes foram realizados em triplicata
para cada concentração utilizada. Os compostos sintetizados foram obtidos a partir da triptamina
com cloretos de ácidos em meio anidro, foram purificados em coluna cromatográfica de sílica gel
60 e caracterizados por RMN 13C e 1H, EM e IV e o grau de pureza determinado pelo ponto de
fusão. Com relação à atividade larvicida, a 2,2,2-tricloro-N-[2-(1H-indol-3-il) etil] acetamida,
demonstrou um excelente efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti com um valor de CL50 de
48,69 ppm. O composto N-[2-(1H-indol-3-il) etil] acetamida, exibiu a menor potência larvicida
com um valor de CL50 de 884,83 ppm. As relações entre mudanças estruturais de derivados da
Núcleo de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas – NPGCF
Cidade Universitária Prof."José Aloísio de Campos".
Av. Marechal Rondon, s/n, Jd. Rosa Elze, CEP 49100-000, São Cristóvão (SE)
Fone/Fax (79) 2105 - 6876 E-mail: mestradofarmacia1@ufs.br
Homepage: http://www.pos.ufs.br/farmacia/
UNIVERSIDADE FEDERAL DE SERGIPE
PRÓ-REITORIA DE PÓS-GRADUAÇÃO E PESQUISA
NÚCLEO DE PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
triptamina e suas respectivas CL50 podem fornecer informações sobre a influência de
propriedades físico-químicas na ação larvicida destes compostos, informações estas que podem
contribuir para o entendimento das relações entre a estrutura química e a atividade biológica
desta classe de compostos, visando a identificação quantitativa das propriedades físico-químicas
que influenciam no efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti desta classe de compostos.
Construiu-se uma tabela contendo as variáveis independentes (descritores) e a variável
dependente (logaritmo 1 dividido pela CL50). Foram construídos 3 modelos com um descritor e 1
modelo com dois descritores, estes apresentaram R2 > 91%. Constatou-se que a hidrofobicidade
influi significativamente na atividade larvicida. Observou-se também uma contribuição negativa
do efeito estérico quando comparado ao parâmetro hidrofóbico.
A Dengue é uma doença causada por quatro sorotipos antigenicamente diferentes do arbovírusFlavivirus e que tem como principal vetor o mosquito Aedes aegypti L. Não existindo vacina queconfira imunidade permanente aos sorotipos nem às suas variações genéticas, a principal medidade combate à doença é o controle vetorial através de inseticidas químicos. Diante desta estratégia,observou-se o surgimento de alterações da susceptibilidade de Ae. aegypti a organofosforados epiretróides em vários países e o surgimento da seleção de populações resistentes. Inseticidasbiológicos e reguladores de crescimento são outras alternativas de controle. Sendo assim, oobjetivo do presente estudo foi avaliar a atividade larvicida dos derivados sintéticos da triptaminafrente às larvas de Ae. aegypti, visando uma possível inibição da via da quinurenina.Adicionalmente, foi realizado um estudo QSAR baseado em 09 compostos derivados datriptamina sintetizados e testados quanto à concentração letal que mata 50% da população delarvas de Ae. aegypti a partir dos parâmetros físico-químicos mais importantes para o efeitodescrito, onde poderá ser obtida uma equação (ou equações) que indiquem um caminho para odesenvolvimento de novos compostos larvicidas. Para tal, os bioensaios foram realizadosutilizando-se 20 larvas por teste, em um copo descartável contendo 20 mL de água mineral maisas “soluções testes” nas concentrações estabelecidas. Esses testes foram realizados em triplicatapara cada concentração utilizada. Os compostos sintetizados foram obtidos a partir da triptaminacom cloretos de ácidos em meio anidro, foram purificados em coluna cromatográfica de sílica gel60 e caracterizados por RMN 13C e 1H, EM e IV e o grau de pureza determinado pelo ponto defusão. Com relação à atividade larvicida, a 2,2,2-tricloro-N-[2-(1H-indol-3-il) etil] acetamida,demonstrou um excelente efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti com um valor de CL50 de48,69 ppm. O composto N-[2-(1H-indol-3-il) etil] acetamida, exibiu a menor potência larvicidacom um valor de CL50 de 884,83 ppm. As relações entre mudanças estruturais de derivados da triptamina e suas respectivas CL50 podem fornecer informações sobre a influência depropriedades físico-químicas na ação larvicida destes compostos, informações estas que podemcontribuir para o entendimento das relações entre a estrutura química e a atividade biológicadesta classe de compostos, visando a identificação quantitativa das propriedades físico-químicasque influenciam no efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti desta classe de compostos.Construiu-se uma tabela contendo as variáveis independentes (descritores) e a variáveldependente (logaritmo 1 dividido pela CL50). Foram construídos 3 modelos com um descritor e 1modelo com dois descritores, estes apresentaram R2 > 91%. Constatou-se que a hidrofobicidadeinflui significativamente na atividade larvicida. Observou-se também uma contribuição negativado efeito estérico quando comparado ao parâmetro hidrofóbico.


MEMBROS DA BANCA:
Interno - 1543823 - DAMIAO PERGENTINO DE SOUSA
Externo ao Programa - 1199304 - NIVAN BEZERRA DA COSTA JUNIOR
Presidente - 1337195 - SOCRATES CABRAL DE HOLANDA CAVALCANTI
Notícia cadastrada em: 31/01/2013 16:26
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