Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: JULIANA ALMEIDA FERREIRA
DATA: 17/12/2012
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório do DFA
TÍTULO:
DESENVOLVIMENTO DE ADESIVOS TRANSDÉRMICOS CONTENDONIFEDIPINA E AVALIAÇÃO DOS SEUS EFEITOS SOBRE RATOSHIPERTENSOS.
Hipertensão arterial sistêmica,Via transdérmica,Nifedipina,Adesivo transdérmico.
A hipertensão arterial sistêmica (HAS) é considerada um problema de
saúde pública, visto que é uma síndrome de origem multifatorial, assintomática, o que
torna difícil a sua prevenção e controle. A adesão ao tratamento farmacológico prescrito
em patologias crônicas, como a HAS, é fundamental para a redução da mortalidade. A
nifedipina, um bloqueador dos canais de cálcio, é um fármaco amplamente utilizado no
tratamento da HAS. No entanto, a nifedipina apresenta desvantagens na sua
terapêutica devido ao seu intenso metabolismo de primeira passagem, reduzida
biodisponibilidade e curta duração de ação, fazendo-se necessárias múltiplas doses
diárias, o que contribui para uma baixa adesão do paciente ao tratamento. A via
transdérmica consiste em uma rota alternativa de administração de medicamentos, não
invasiva, capaz de eliminar o metabolismo de primeira passagem do fármaco,
assegurar níveis plasmáticos mais uniformes, minimizar os efeitos adversos, além de
aumentar os intervalos entre as doses, visto que promove uma liberação constante,
com efeito prolongado. Sendo assim, o presente trabalho propõe desenvolver adesivos
transdérmicos contendo nifedipina e avaliar seus efeitos sobre ratos hipertensos. Os
adesivos transdérmicos do tipo DURO-TAK® foram produzidos pela técnica de
evaporação do solvente em concentrações de 30 mg, 40 mg e 50 mg de nifedipina.Estes foram caracterizados por microscopia óptica, uniformidade de conteúdo e perfilde liberação in vitro. Como resultados, os adesivos de 40mg e 50mg de nifedipina apresentaram baixa uniformidade de conteúdo, com CV% de 12,26 e 8,43,respectivamente. Foi observado também que no adesivo de 50 mg o fármaco iniciou a sua cristalização no 14º dia após a obtenção do adesivo, o que não ocorreu com os adesivos de 30 mg e 40 mg de nifedipina. Os experimentos de liberação in vitro mostraram que a nifedipina apresentou uma rápida liberação inicial nas primeiras horas dos experimentos, com lag time razoavelmente curto, resultando em perfil de liberação sustentada. A quantidade liberada foi proporcional ao aumento da concentração do fármaco no adesivo. A partir destes resultados, foram produzidos adesivos transdérmicos do tipo DURO-TAK® contendo 40 mg de nifedipina, na presença e ausência do d-limoneno, em escala semi-industrial. Esses adesivostransdérmicos foramcaracterizados em relação à espessura, à uniformidade de conteúdo e àmicroscopia óptica. Os adesivos apresentaram uniformidade de conteúdo e de espessura, já que a variabilidade foi baixa (CV<1%). A espessura dos adesivos transdérmicos obtidos variou de 65 a 90 μm. Não houve variação significativa destas espessuras com a presença do d-limoneno. Contudo, a presença do fármaco promoveu um leve aumento da espessura. Tais adesivos foram observados até o 32º dia após a sua obtenção e não apresentaram ocorrência de cristalização do fármaco. Dessa forma, os adesivos transdérmicos contendo 40 mg de nifedipina, desenvolvidos neste trabalho, apresentaram características adequadas para continuidade do estudo e serão avaliados, posteriormente, através de experimentos de permeação in vitro e testes de eficácia in vivo.