UFS › SIGAA - Sistema Integrado de Gestão de Atividades Acadêmicas São Cristóvão, 20 de Outubro de 2020


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Banca de QUALIFICAÇÃO: RAFAEL DOS REIS BARRETO DE OLIVEIRA
29/11/2012 11:18


Uma banca de QUALIFICAÇÃO de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: RAFAEL DOS REIS BARRETO DE OLIVEIRA
DATA: 10/12/2012
HORA: 09:00
LOCAL: Auditório do PRODEMA
TÍTULO:

SÍNTESE E QSAR DE DERIVADOS DE TRIPTAMINA CONTRA LARVAS DO Aedes aegypti(Diptera: Culicidae) 


PALAVRAS-CHAVES:

Síntese,QSAR,Aedes aegypti


PÁGINAS: 82
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO:

A Dengue é uma doença causada por quatro sorotipos antigenicamente diferentes do arbovírus Flavivirus e que tem como principal vetor o mosquito Aedes aegypti L. Não existindo vacina que confira imunidade permanente aos sorotipos nem às suas variações genéticas, a principal medida de combate à doença é o controle vetorial através de inseticidas químicos. Diante desta estratégia, observou-se o surgimento de alterações da susceptibilidade de Ae. aegypti a organofosforados e piretróides em vários países e o surgimento da seleção de populações resistentes. Inseticidas biológicos e reguladores de crescimento foram outras alternativas de controle. Sendo assim, o objetivo do presente trabalho foi avaliar a atividade larvicida dos derivados sintéticos da triptamina frente às larvas de Ae. aegypti, visando uma possível inibição da via da quinurenina.  Adicionalmente, foi realizado um estudo QSAR baseado em 09 compostos derivados da triptamina sintetizados e testados quanto à concentração letal que mata 50% da população de larvas de Ae. aegypti a partir dos parâmetros físico-químicos mais importantes para o efeito descrito, onde poderá ser obtida uma equação (ou equações) que indiquem um caminho para o desenvolvimento de novos compostos larvicidas. Para tal, os bioensaios foram realizados utilizando-se 20 larvas por teste, em um copo descartável contendo 20 mL de água mineral mais as “soluções testes” nas concentrações estabelecidas. Esses testes foram realizados em triplicata para cada concentração utilizada. Os compostos sintetizados foram obtidos a partir da triptamina com cloretos de ácidos em meio anidro, foram purificados em coluna cromatográfica de sílica gel 60 e caracterizados por RMN 13C e 1H, EM e IV e o grau  de pureza determinado pela faixa de fusão. Com relação à  atividade larvicida, a 2,2,2-tricloro-N-[2-(1H-indol-3-yl) etil] acetamida,  demonstrou um excelente efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti com um valor de CL50  de 48,69 ppm e o composto N-[2-(1H-indol-3-yl) etil] acetamida,  exibiu a pior atividade larvicida com um valor de CL50 de 884,83 ppm. As relações entre mudanças estruturais de derivados da triptamina e suas respectivas CL50 podem fornecer informações sobre a influência de propriedades físico-químicas na ação larvicida destes compostos, informações estas que podem contribuir para o entendimento das relações entre a estrutura química e a atividade biológica desta classe de compostos, visando a identificação quantitativa das propriedades físico-químicas que influenciam no efeito tóxico frente as larvas de Ae. aegypti desta classe de compostos. Construiu-se uma tabela contendo as variáveis independentes (descritores) e a variável dependente (logaritmo 1 dividido pela CL50). Foram construídos 3 modelos com um descritor e 1 modelo com dois descritores, estes apresentaram R2 > 91%. Constatou-se que a hidrofobicidade influi significativamente na atividade larvicida. Observou-se também uma contribuição negativa do efeito estérico quando comparado ao parâmetro hidrofóbico.


MEMBROS DA BANCA:
Presidente - 1337195 - SOCRATES CABRAL DE HOLANDA CAVALCANTI
Interno - 1543823 - DAMIAO PERGENTINO DE SOUSA
Externo ao Programa - 426467 - PERICLES BARRETO ALVES

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