Banca de DEFESA: JULIO ANTHONY SANTOS SOUZA
31/10/2013 15:27
A fluoxetina é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina, bastante utilizado, que é bem absorvida por via oral, todavia, apresenta vários efeitos colaterais, além de uma biodisponibilidade reduzida, devido ao efeito de primeira passagem hepático. Assim, este trabalho propõe a obtenção e caracterização de sistemas microemulsionados transdérmicos para a veiculação da Fluoxetina com o intuito de melhorar o tratamento da depressão. As microemulsões foram obtidas através da construção de um diagrama de fases pseudo-ternário utilizando Tween 80® como tensoativo, água deionizada como fase aquosa, álcool etílico como co-tensoativo e óleo de eucalipto como fase oleosa. A partir do diagrama de fases foram selecionadas seis amostras. As dispersões obtidas foram caracterizadas quanto aos seguintes parâmetros: aspecto macroscópico, microscopia de luz polarizada, tamanho e distribuição de tamanho das gotículas, pH, condutividade e SAXs. Experimentos de liberação e permeação in vitro foram também realizados, utilizando células de difusão do tipo Franz. Como resultados, foi observado que houve uma redução do tamanho das gotículas com o aumento da proporção de tensoativo e a incorporação do fármaco. Nos estudos de liberação da Fluoxetina observou-se que a formulação que apresentou maior quantidade liberada de fármaco foi a formulação F2. Desta forma, este sistema somado a formulação F5 foram selecionados para a etapa posterior de avaliação da permeação cutânea in vitro com o objetivo de avaliar a influência da concentração da fase tensoativa. No estudo de permeação cutânea, o aumento na concentração de tensoativos modificou a capacidade de permeação do ativo a partir do sistema microemulsionado proporcionando maior permeação do fármaco, sendo F5 a formulação que mais promoveu a permeação da fluoxetina. O fluxo obtido foi alto, em torno de 4 mg.cm-2.h-1, suficiente para exercer um efeito transdérmico utilizando um patch de tamanho aceitável. A partir dos parâmetros avaliados, é possível concluir que os sistemas microemulsionados desenvolvidos neste trabalho são veículos promissores para administração transdérmica da fluoxetina.
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